Итоприда гидрохлорид(Итоприд)
Прокинетик (стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта)
Лекарства с действующим веществом итоприда гидрохлорид: ганатон и итомед (на фармрынке Украины —праймер и итомед).D2–антагонист, ингибитор ацетилхолина.Итоприд — прокинетик с комбинированным механизмом действия.Его эффект основан на ингибировании ацетилхолинэстеразы и антагонизме к
дофаминовым D2-рецепторам. Прокинетическое действие иторида связано с
увеличением высвобождения ацетилхолина и стимуляцией мускариновых рецепторов.
Возможность длительного приема без побочных эффектов и хорошие результаты
лечения выгодно отличают итоприд от других препаратов группы прокинетиков.
К основным физиологическим эффектам Ганатона относятся:
усиление перистальтики пищеварительной трубки;
увеличение давления в нижнем пищеводном сфинктере (НПС) ;
стимуляция моторики желудка;ускорение опорожнения желудка;
восстановление антродуоденальной координации (строгойсинхронизации перистальтики антрального отдела желудка с открытием пилоруса.);
уменьшение времени транзита по тонкой кишке.
Ганатон в виде монотерапии эффективен при ГЭРБ 0-11 стадий для контроля клинических симптомов изжоги и отрыжки, а также для снижения времени кислого рефлюкса в пищеводе По влиянию на указанные характеристики ГЭРБ Ганатон неуступает монотерапии омепразолом в дозе 40 мг в сутки.Комбинированная терапия омепразолом и Ганатоном эффективнеелюбого вида монотерапии по влиянию на время закисления пищевода, но почти не отличается от монотерапии по контролю над изжогой и отрыжкой.Ганатон в виде монотерапии рекомендуется пациентам ГЭРБ вцелях контроля симптомов в отсутствие эрозий, незначительных изменений в пищеводе и в виде второго базисного сретства при необходимости применения ИПП.
Побочные эффекты:
Со стороны органов кроветворения: лейкопения,тромбоцитопения.Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны пищеварительной системы: повышенноеслюноотделение, тошнота, диарея,запор, желтуха.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение,тремор.
Лабораторные показатели: повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ,ЩФ, гипербилирубинемия.
Передозировка. Лечение: промывание желудка, симптоматическаятерапия.
Добавлено (17.03.2014, 22:31)
---------------------------------------------
Домперидон
(лат. domperidonum, англ. domperidone)
(лат. domperidonum, англ. domperidone)
лекарственное средство для лечения функциональныхрасстройств кишечника, прокинетик, противорвотное.Домперидон блокирует дофаминовые D2-рецепторы и, такимобразом, устраняет торможение дофамином моторной активности органов
пищеварительной системы. Увеличивает длительность антральной желудка и дуоденальной перистальтики, не допускает замедления опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера.
Противорвотноедействие домперидона обусловлено сочетанием гастрокинетического действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра.
Домперидон предупреждает развитие или снижает силу рвоты и тошноты.Домперидон повышает содержание пролактина в крови.
Домперидон относится к гастрокинетикам II поколения.Также, в отличие от метоклопрамида, домперидон не являетсяпричиной паркинсонизма: гиперкинеза, мышечной ригидности. При приёме домперидона встречаются реже и в меньшей степени выражены такие побочные эффекты метоклопрамида, как сонливость, утомляемость, усталость, слабость, головные боли, повышенная тревожность, растерянность, шум в ушах.
Лекарства с действующим веществом домпиридон : мотилак, мотилиум...
Противопоказания: Гиперчувствительностьк домперидону, кровотечения в желудке или кишечнике, перфорация желудка или
кишечника, механическая кишечная непроходимость, гиперпролактинемия, пролактинома, беременность. Для детей в возрасте до 5 лет и массе тела менее 20 кг не рекомендован приёмдомперидона в таблетках. Часть домперидона проникает в материнское молоко,
поэтому он не рекомендован при кормлении грудью.
Побочные эффекты.
Пищеварительная система: спазм гладкой мускулатурыжелудочно-кишечного тракта, сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор или диарея.
Нервная система иорганов чувств: экстрапирамидные расстройства при передозировке, головная боль, астения, аздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия,конъюнктивит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк.
Мочевыделительная система: изменение частоты мочеиспускания, жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании. Другие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, сердцебиение.
---------------------------------------------
Метоклопрамид
(лат. metoclopramide)
(лат. metoclopramide)
лекарственное средство для лечения функциональныхрасстройств верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), противорвотное, прокинетик I-го поколения.
Лекарственные формы: Перинорм, Реглан, Церуглан, Церукал.
Метоклопрамидприменяется при лечении:гастроэзофагеальной рефлюксной болезниахалазии кардиидуоденогастрального рефлюксахронических гастритов со снижением моторно-эвакуаторнойфункции желудкагастроптозаязвенной болезни желудка с нормальной и пониженнойкислотностью и ослаблением мышечного тонуса и перистальтикиатонии и гипотонии желудка и двенадцатиперстной кишки,развившихся в послеоперационном периоде (гастропарез)дискенизии желчевыводящих путей гипокинетического типа.
Метоклопрамид блокирует центральные дофаминовые D2-рецепторы хеморецепторной триггерной зоны и уменьшает увствительность афферентных нервов, передающих импульсы от желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру, а также блокирует периферические дофаминовые D2-рецепторы и, таким образом, устраняет торможение дофамином моторной активности и повышает тонус верхних отделов ЖКТ.
Поэтому, как противорвотный препарат, метоклопрамид эффективен при тошноте и рвоте различной природы, в том числе, обусловленных химиотерапией рака, связанных с наркозом, побочным действием лекарств, при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты (за исключением рвоты вестибулярного генеза). Метоклопрамид вбольших дозах ингибирует серотониновые 5НТ3-рецепторы, способствующие расслаблению гладкомышечных тканей, и одновременно стимулирует серотониновые 5НТ4-рецепторы, усиливающие сокращение мышечных волокон. Таким образом,
метоклопрамид, стимулируя сокращения и усиление тонуса гладких мышц стенок полых органов пищеварительного тракта, увеличивает длительность перистальтики антральной части желудка и дуоденума, не допускает замедления опорожнение
желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, повышая давление в желчном пузыре и желчных протоках нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.
При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных лекарств, принимаемых внутрь.
Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона, увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину.
Метоклопрамидхорошо проникает через гистогематические барьеры, в том числе, через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Следствием его проникновения через ГЭБ становятся возможны экстрапирамидальные расстройства (спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм
экстраокулярных мышц, спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус и т.п.), а также седативные эффекты, слабость, нарушение умственной активности и этим проигрывает прокинетикам следующих поколений (домперидону, итоприду).
Противопоказания и побочка: Повышенная чувствительность к метоклопрамиду,кровотечение или перфорация желудка и кишечника, стеноз привратника желудка, кишечная непроходимость, глаукома, феохромоцитома, эпилепсия, болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактиномы, возраст до 2 лет, кормление грудью, беременность. Частота побочныхэффектов зависит от дозы и продолжительностью приёма метоклопрамида. Нервная
система и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%, сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%. Экстрапирамидные расстройства, в том числе, острые дистонические реакции
(0,2% при дозах 30–40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко —
стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые
жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (у пожилых, при хронической печеночной недостаточности). Бессонница, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия, тревожность, растерянность, шум в
ушах; редко — галлюцинации.
Сердечно-сосудистая система: гипотензия, гипертензия, тахикардия, брадикардия, задержка жидкости.
Пищеварительная система: запор, диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность.
Иммунная система: редко — аллергические реакции.
Эндокринная система: гиперпролактинемия; очень редко — галакторея, гинекомастия и аменорея.
Покровная система: крапивница, кожный зуд.
Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи,бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз. Нейролептики, особенно фенотиазины и производныебутирофенона, увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств.
При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с препаратами, вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени
опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина. Возможно снижение всасывания дигоксина в желудке и ускорение всасывания мексилетина.
Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Совместное применение метоклопрамида с препаратами, содержащими опиоиды, может блокировать действие на перистальтику. Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать
эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.
При передозировке метоклопрамида возникают чрезмерная сонливость, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, исчезающие в течение суток после прекращения приёма препарата.
Длительность приёмаметоклопрамида не должна превышать 12 недель.
При повышенной чувствительности к прокаину или прокаинамиду,возможна повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Не принимать после операций на желудочно-кишечном тракте,так как повышенная моторика препятствуют заживлению.
Больные с депрессией в анамнезе должны принимать метоклопрамид только, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск. Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при приёме метоклопрамида в терапевтических дозах у лиц любого возраста, при этом вероятность их возникновения тем выше, чем выше дозы метоклопрамида.
Экстрапирамидные расстройства чаще проявляются у больных моложе 30 лет и в первые двое суток приёма препарата. Паркинсонические симптомы проявляются обычно в течение первых шести месяцев после начала лечения, но могли проявиться и позже. Эти симптомы исчезают, как правило, в течение 2–3 месяца после прекращения приема метоклопрамида.
Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, особенно у женщин. Появление признаков или симптомов поздней дискинезии обычно отмечается после непрерывного лечения в течение по крайней мере 1 года и может сохраняться после прекращения приема препарата.
Приём метоклопрамида может искажать лабораторных показателей: функциональные пробы печени, уровень альдостерона и пролактина в сыворотке крови.
Последнее редактирование: