ИПП - ОТЗЫВЫ, ИНФОРМАЦИЯ, ПРАКТИКА ПРИЁМА
ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ— лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования в париетальных клетках слизистой оболочки желудка протонного насоса Н+/К+-АТФазы. Относятся к антисекреторным препаратам. Широко вошли впрактику с конца 80х . По химическому строению все ингибиторы протонного насоса являются производными бензимидазола и имеют единое молекулярное ядро. Различаются ингибиторы протонного насоса только химическими радикалами, которые придают им индивидуальные свойства, касающиеся длительности латентного периода, продолжительности времени действия препарата, особенностей рН-селективности, взаимодействия с другими одновременно принимаемыми препаратами и т. п.
Механизм действия
За продукцию кислоты в желудке отвечают париетальные клетки фундальных желёз. Центральным звеном в секреции соляной кислоты является водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза (Н+/К+-АТФаза), которая, будучи встроеннаяв апикальную (направленную в просвет желудка) мембрану париетальной клетки, выполняет роль протонного насоса, обеспечивающего перенос ионов водорода Н+ через мембрану в пространство желудка в обмен на ионы калия К+ внаправлениях, противоположных электрохимическому градиенту для обоих ионов, используя для этого энергиюгидролиза молекулы аденозинтрифосфорной кислоты АТФ).После чего ион калия К+ уже по электрохимическому градиенту транспортируется обратно, вызывая совместный с ним перенос в просвет желудка иона хлора Cl−. Молекулы ингибиторов протонного насоса, накапливаясь во внутриклеточных канальцах париетальных клеток в непосредственной близости от молекул Н+/К+-АТФазы, после некоторых преобразований трансформируются в тетрациклический сульфенамид, который ковалентно включается в цистеиновые группы Н+/К+-АТФазы, делая, тем самым,последнюю неспособной участвовать в процессе транспортировки ионов. В современной гастроэнтерологии для лечения язвенной болезни применяется около 500 препаратов, что косвенно показывает наличие проблемы выбора конкретного препарата (конкретной терапии) в каждом отдельном случае.Исходя также из некоторых особенностейтерапии ИПП (генетика, резистентность, ночные кислотные прорывы и другое) можно утверждать, что какого-либо одного «самого современного» препарата для терапии кислотозависимых заболеваний не существует, назначение антисекреторных средств должно быть индивидуально и своевременно корректироваться с учётом реакции на проводимое лечение и, при необходимости, должно сопровождаться индивидуальным подбором препаратов и доз их приёма под контролем рН-метрии или гастроскопии.
Длительный или в больших дозах приём ИПН повышает риск перелома костей
A02BC01 Омепразол
A02BC02 Пантопразол
A02BC03 Лансопразол
A02BC04 Рабепразол
A02BC05 Эзомепразол
A02BC06Декслансопразол
В группе A02BD "Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacterpylori" перечислены ингибиторы протонной помпы в комбинациях с различными антибиотиками, предназначенными для лечения Helicobacter pylori-ассоциированных заболеваний пищеварительного тракта:
A02BD01 Омепразол,амоксициллин и метронидазол
A02BD02 Лансопразол, тетрациклин и метронидазол
A02BD03 Лансопразол, амоксициллин и метронидазол
A02BD04 Пантопразол в комбинации с амоксициллином и кларитромицином
A02BD05 Омепразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD06 Эзомепразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD07 Лансопразол, амоксициллин и кларитромицин
Омепразол
Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax) 0,5—3,5 ч., биодоступность 30—40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100.
Связь с белками плазмы (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) 90—95 %. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка.
Период полувыведения (T1/2) 0,5—1 ч. (при печеночной недостаточности — 3 ч.), клиренс 500—600 мл/мин.
Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов
(гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выводится почками (70—80 и с желчью (20—30 %.
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Противопоказания и побочка
Гиперчувствительность, детский возраст, период лактации.
Со стороны пищеварительной системы
Диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях — повышение активности «печёночных» ферментов,
нарушения вкуса; в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — гепатит (в том числе с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения
В отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны нервной системы
У больных с тяжёлыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата]
В отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия.
Со стороны кожных покровов
Редко — кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции
Крапивница, ангионевротический отёк, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие
Редко — гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отёки, усиление потоотделения,
образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции HCl, носит доброкачественный, обратимый характер).
Пантопразол
Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.
Всасывание:
После приема препарата внутрь пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2,5 часа и составляет 2-3 мг/л,
при этом значение Cmax остается неизменным при многократном приеме. Биодоступность 65-77%.
Выведение:
Период полувыведения (T1/2) — около 1 часа. Продолжительность периода полувыведения не отражает длительности действия препарата.
Противопоказания и побочка
— диспепсия невротического генеза;
— детский возраст (из-за отсутствия данных о применении препарата в педиатрической практике);
— повышенная чувствительность к пантопразолу.
С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.
Со стороны ЦНС: головная боль; очень редко — депрессия, слабость, головокружение, нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в верхней части живота, запор, метеоризм;
в единичных случаях (1 случай на 106 пациентов) — тяжелое гепатоцеллюлярное поражение печени с желтухой, нарушения функции печени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, анафилактические реакции (вплоть до шока).
Прочие: болезненное напряжение молочных желез, гипертермия.
Лансопразол
Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приёма. После прекращения приёма кислотность в течение 39 часов остаётся ниже 50% базального уровня,
рикошетного увеличения секреции не отмечается.
Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приёма препарата. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.
После приёма внутрь абсорбция высокая. приём пищи снижает абсорбцию и биодоступность, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остаётся одинаковым, независимо от приёма пищи.
После приёма внутрь в дозе 30 мг Cmax достигается через 1,5-2,2 часа и составляет 0,75-1,15 мг/л. Период полувыведения (T1/2) составляет 1,3-1,7 часа.
Выводится почками в виде метаболитов — 14-23% и через кишечник.
Противопоказания и побочка
— злокачественные новообразования ЖКТ;
— первый триместр беременности;
— лактация;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печёночной и/или почечной недостаточности, во II—III триместре беременности, пациентам пожилого возраста.
Со стороны пищеварительной системы: повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — диарея или запор; в отдельных случаях — язвенный колит,
кандидоз ЖКТ, повышение активности печёночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови.
Со стороны нервной системы: головная боль; редко — недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема.
Прочие: редко — миалгия, алопеция.
Рабепразол
Антисекреторный эффект проявляется на протяжении 1 часа после приема внутрь дозы 20 мг. Максимальное уменьшение рН среды желудка регистрируется через 2-4 часа после применения первой дозы.
Стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет почти 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень.
Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.
Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белкамиплазмы составляет 97%.
Метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450. Почти 90% рабепразола выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов. Оставшееся количество выводится с калом.
Противопоказания и побочка
Повышенная индивидуальная чувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.
Тошнота, диарея, запор, абдоминальная боль, метеоризм, головная боль, головокружение, сонливость, кожная сыпь, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тромбоцитопения,
лейкопения, ринит, боль в спине, сухость во рту, лихорадка. Редко - анорексия, увеличение массы тела, бессонница, депрессия, стоматит, повышенная потливость, нарушение зрения,
катар верхних дыхательных путей, сильный кашель, миалгия, судороги, артралгия, синусит, бронхит, отеки.
Эзомепразол
Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приёма внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приёме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут
средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90 % (при измерении концентрации кислоты через 6-7
часов после приёма дозы на 5-й день терапии).
У пациентов с симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью через 5 дней ежедневного приёма эзомепразола внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был
выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч при суточном мониторировании, соответственно. Среди пациентов, принимающих препарат в дозе 20 мг/сут,
поддержание кислотности на уровне pH выше 4 в течение 8, 12 и 16 ч достигается у 76 %, 54 % и 24 % соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97 %, 92 % и 56 % соответственно.
Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).
После приёма препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Cmax достигается через 1-2 часа.
Абсолютная биодоступность после однократного приёма дозы в 40 мг составляет 64 % и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приёма 1 раз/сут.
Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 % и 68 %, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела.
Связывание с белками плазмы — 97 %. Одновременный приём пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке.
Противопоказания и побочка
— наследственная непереносимость фруктозы;
— глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— сахаразо-изомальтазная недостаточность;
— детский возраст (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);
— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещённым бензимидазолам или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжёлой степени (опыт применения ограничен).
Приведённые ниже побочные эффекты не зависят от дозы препарата.
Часто (>1/100, <1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.
Менее часто (>1/1000, <1/100): дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту, нечёткость зрения.
Редко (>1/10000, <1/1000): ангионевротический отёк, анафилактоидная реакция, повышение активности печёночных ферментов, синдром Стивенса-Джонсона,
мультиформная экссудативная эритема, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия.
Очень редко (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения.
Следующие побочные эффекты наблюдались при применении рацемического препарата (омепразола) и могут ожидаться также при применении эзомепразола.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезия, сонливость, бессонница, головокружение, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, депрессия,
галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов).
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, желудочно-кишечный кандидоз; повышение активности печёночных ферментов,
энцефалопатия у пациентов с длительными тяжёлыми заболеваниями печени, гепатит с (или без)желтухой, печёночная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, мышечная слабость.
Дерматологические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.
Аллергические реакции: лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: общая слабость, повышение потоотделения, периферические отёки, изменения вкуса, гипонатриемия.
Декслансопразол
ИНГИБИТОРЫ ПРОТОННОЙ ПОМПЫ— лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования в париетальных клетках слизистой оболочки желудка протонного насоса Н+/К+-АТФазы. Относятся к антисекреторным препаратам. Широко вошли впрактику с конца 80х . По химическому строению все ингибиторы протонного насоса являются производными бензимидазола и имеют единое молекулярное ядро. Различаются ингибиторы протонного насоса только химическими радикалами, которые придают им индивидуальные свойства, касающиеся длительности латентного периода, продолжительности времени действия препарата, особенностей рН-селективности, взаимодействия с другими одновременно принимаемыми препаратами и т. п.
Механизм действия
За продукцию кислоты в желудке отвечают париетальные клетки фундальных желёз. Центральным звеном в секреции соляной кислоты является водородно-калиевая аденозинтрифосфатаза (Н+/К+-АТФаза), которая, будучи встроеннаяв апикальную (направленную в просвет желудка) мембрану париетальной клетки, выполняет роль протонного насоса, обеспечивающего перенос ионов водорода Н+ через мембрану в пространство желудка в обмен на ионы калия К+ внаправлениях, противоположных электрохимическому градиенту для обоих ионов, используя для этого энергиюгидролиза молекулы аденозинтрифосфорной кислоты АТФ).После чего ион калия К+ уже по электрохимическому градиенту транспортируется обратно, вызывая совместный с ним перенос в просвет желудка иона хлора Cl−. Молекулы ингибиторов протонного насоса, накапливаясь во внутриклеточных канальцах париетальных клеток в непосредственной близости от молекул Н+/К+-АТФазы, после некоторых преобразований трансформируются в тетрациклический сульфенамид, который ковалентно включается в цистеиновые группы Н+/К+-АТФазы, делая, тем самым,последнюю неспособной участвовать в процессе транспортировки ионов. В современной гастроэнтерологии для лечения язвенной болезни применяется около 500 препаратов, что косвенно показывает наличие проблемы выбора конкретного препарата (конкретной терапии) в каждом отдельном случае.Исходя также из некоторых особенностейтерапии ИПП (генетика, резистентность, ночные кислотные прорывы и другое) можно утверждать, что какого-либо одного «самого современного» препарата для терапии кислотозависимых заболеваний не существует, назначение антисекреторных средств должно быть индивидуально и своевременно корректироваться с учётом реакции на проводимое лечение и, при необходимости, должно сопровождаться индивидуальным подбором препаратов и доз их приёма под контролем рН-метрии или гастроскопии.
Длительный или в больших дозах приём ИПН повышает риск перелома костей
A02BC01 Омепразол
A02BC02 Пантопразол
A02BC03 Лансопразол
A02BC04 Рабепразол
A02BC05 Эзомепразол
A02BC06Декслансопразол
В группе A02BD "Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacterpylori" перечислены ингибиторы протонной помпы в комбинациях с различными антибиотиками, предназначенными для лечения Helicobacter pylori-ассоциированных заболеваний пищеварительного тракта:
A02BD01 Омепразол,амоксициллин и метронидазол
A02BD02 Лансопразол, тетрациклин и метронидазол
A02BD03 Лансопразол, амоксициллин и метронидазол
A02BD04 Пантопразол в комбинации с амоксициллином и кларитромицином
A02BD05 Омепразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD06 Эзомепразол, амоксициллин и кларитромицин
A02BD07 Лансопразол, амоксициллин и кларитромицин
Омепразол
Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax) 0,5—3,5 ч., биодоступность 30—40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100.
Связь с белками плазмы (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) 90—95 %. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка.
Период полувыведения (T1/2) 0,5—1 ч. (при печеночной недостаточности — 3 ч.), клиренс 500—600 мл/мин.
Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов
(гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выводится почками (70—80 и с желчью (20—30 %.
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Противопоказания и побочка
Гиперчувствительность, детский возраст, период лактации.
Со стороны пищеварительной системы
Диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях — повышение активности «печёночных» ферментов,
нарушения вкуса; в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — гепатит (в том числе с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения
В отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны нервной системы
У больных с тяжёлыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени — энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата]
В отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия.
Со стороны кожных покровов
Редко — кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции
Крапивница, ангионевротический отёк, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие
Редко — гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отёки, усиление потоотделения,
образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции HCl, носит доброкачественный, обратимый характер).
Пантопразол
Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.
Всасывание:
После приема препарата внутрь пантопразол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2,5 часа и составляет 2-3 мг/л,
при этом значение Cmax остается неизменным при многократном приеме. Биодоступность 65-77%.
Выведение:
Период полувыведения (T1/2) — около 1 часа. Продолжительность периода полувыведения не отражает длительности действия препарата.
Противопоказания и побочка
— диспепсия невротического генеза;
— детский возраст (из-за отсутствия данных о применении препарата в педиатрической практике);
— повышенная чувствительность к пантопразолу.
С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.
Со стороны ЦНС: головная боль; очень редко — депрессия, слабость, головокружение, нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в верхней части живота, запор, метеоризм;
в единичных случаях (1 случай на 106 пациентов) — тяжелое гепатоцеллюлярное поражение печени с желтухой, нарушения функции печени.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, анафилактические реакции (вплоть до шока).
Прочие: болезненное напряжение молочных желез, гипертермия.
Лансопразол
Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приёма. После прекращения приёма кислотность в течение 39 часов остаётся ниже 50% базального уровня,
рикошетного увеличения секреции не отмечается.
Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приёма препарата. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.
После приёма внутрь абсорбция высокая. приём пищи снижает абсорбцию и биодоступность, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остаётся одинаковым, независимо от приёма пищи.
После приёма внутрь в дозе 30 мг Cmax достигается через 1,5-2,2 часа и составляет 0,75-1,15 мг/л. Период полувыведения (T1/2) составляет 1,3-1,7 часа.
Выводится почками в виде метаболитов — 14-23% и через кишечник.
Противопоказания и побочка
— злокачественные новообразования ЖКТ;
— первый триместр беременности;
— лактация;
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печёночной и/или почечной недостаточности, во II—III триместре беременности, пациентам пожилого возраста.
Со стороны пищеварительной системы: повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — диарея или запор; в отдельных случаях — язвенный колит,
кандидоз ЖКТ, повышение активности печёночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови.
Со стороны нервной системы: головная боль; редко — недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема.
Прочие: редко — миалгия, алопеция.
Рабепразол
Антисекреторный эффект проявляется на протяжении 1 часа после приема внутрь дозы 20 мг. Максимальное уменьшение рН среды желудка регистрируется через 2-4 часа после применения первой дозы.
Стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность составляет почти 52% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень.
Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.
Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белкамиплазмы составляет 97%.
Метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450. Почти 90% рабепразола выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов. Оставшееся количество выводится с калом.
Противопоказания и побочка
Повышенная индивидуальная чувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.
Тошнота, диарея, запор, абдоминальная боль, метеоризм, головная боль, головокружение, сонливость, кожная сыпь, повышение активности "печеночных" трансаминаз, тромбоцитопения,
лейкопения, ринит, боль в спине, сухость во рту, лихорадка. Редко - анорексия, увеличение массы тела, бессонница, депрессия, стоматит, повышенная потливость, нарушение зрения,
катар верхних дыхательных путей, сильный кашель, миалгия, судороги, артралгия, синусит, бронхит, отеки.
Эзомепразол
Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приёма внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приёме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут
средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90 % (при измерении концентрации кислоты через 6-7
часов после приёма дозы на 5-й день терапии).
У пациентов с симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью через 5 дней ежедневного приёма эзомепразола внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был
выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч при суточном мониторировании, соответственно. Среди пациентов, принимающих препарат в дозе 20 мг/сут,
поддержание кислотности на уровне pH выше 4 в течение 8, 12 и 16 ч достигается у 76 %, 54 % и 24 % соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97 %, 92 % и 56 % соответственно.
Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).
После приёма препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Cmax достигается через 1-2 часа.
Абсолютная биодоступность после однократного приёма дозы в 40 мг составляет 64 % и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приёма 1 раз/сут.
Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 % и 68 %, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела.
Связывание с белками плазмы — 97 %. Одновременный приём пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке.
Противопоказания и побочка
— наследственная непереносимость фруктозы;
— глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— сахаразо-изомальтазная недостаточность;
— детский возраст (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);
— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещённым бензимидазолам или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжёлой степени (опыт применения ограничен).
Приведённые ниже побочные эффекты не зависят от дозы препарата.
Часто (>1/100, <1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.
Менее часто (>1/1000, <1/100): дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту, нечёткость зрения.
Редко (>1/10000, <1/1000): ангионевротический отёк, анафилактоидная реакция, повышение активности печёночных ферментов, синдром Стивенса-Джонсона,
мультиформная экссудативная эритема, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, депрессия.
Очень редко (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения.
Следующие побочные эффекты наблюдались при применении рацемического препарата (омепразола) и могут ожидаться также при применении эзомепразола.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезия, сонливость, бессонница, головокружение, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, депрессия,
галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов).
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, желудочно-кишечный кандидоз; повышение активности печёночных ферментов,
энцефалопатия у пациентов с длительными тяжёлыми заболеваниями печени, гепатит с (или без)желтухой, печёночная недостаточность.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: боли в суставах, мышечная слабость.
Дерматологические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.
Аллергические реакции: лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: общая слабость, повышение потоотделения, периферические отёки, изменения вкуса, гипонатриемия.
Декслансопразол