Среди большого количества противоязвенных препаратов Нексиум находится немного в стороне и отличается, при всей своей схожести с другими R и S-изомерами омепразола, рядом показателей.
При этом многие врачи считают данный препарат более действенным за счет пролонгации ингибирования протонного насоса и угнетения выработки соляной кислоты в желудке.
О составе и способе действия
Действующим компонентом лекарственного средства Нексиум является – эзомепразол. Это S-изомер омепразола, который воздействует на протонный насос в париентальных клетках желудка и угнетает его. Результатом процесса ингибирования становится снижение выработки обкладочными клетками соляной кислоты. В других блокаторах протонного насоса находятся только R-изомеры или же R и S-изомерами (как в омепразоле).
На первых порах применения эзомепразола, он воздействует на продукцию соляной кислоты так же, как и R-производные омепразола. Однако его метаболизация печенью при первом прохождении ниже (73% против 93% омепразола), а это позволяет говорить о том, что препарат дольше оказывает терапевтическое воздействие на секреторную функцию желудка и задерживает выработку секрета (соляной кислоты).
Лекарство вступает в действие на протяжении 1 ч. после перорального приема. При дозировке 20 мг через 24 часа, на 5-й день (через 7 часов после приема) фиксируется угнетение продукции соляной кислоты на 90%.
При дозировке 20 мг через 24 часа, внутрижелудочное Нр больше 4 поддерживалось у 76% больных на 5-й день до 17 часов за сутки. При приеме 40 мг — до 16 часов у 97%.
Лекарство имеет сложный состав, призванный уравновесить действие основного компонента. Кроме эзомепразола магния тригидрата, препарат дополнен незначительным количеством:
• эмульгаторов: моностеаратом глицерила, макроголом, титана диоксидом, магния стеаратом, натрия стеарилфумаратом;
• красителями (железа оксидами красным и желтым);
• сополимерами метакриловой и этакриловой кислоты;
• дезинтегрантами: кросповидоном, триэтилцитратом;
• гипролозой и гипромеллозой;
• парафином и сферическими гранулами сахарозы.
Выпускается Нексиум в таблетированной форме по 20 мг (вес 22,3 мг) и 40 мг (соответственно 44,5 мг). Таблетки имеют розовый цвет, оснащены продолговатой формы фаской и надписью:
• для 20 мг изображено на одной стороне «20 mg», на другой — «А/ЕН»;
• для 40 мг — на одной «40 mg», а с обратной — «А/ЕІ».
В сечении лекарство имеет белый цвет с желтыми точечными пелетами. Они упакованы в пластины по 10 шт., в пачке из картона находится 7 пластин.
Об эффективности и показаниях к применению
Препарат применяют в лечении заболеваний, связанных с гиперсекрецией желудочного секрета. Так, доказано, что назначение Нексиума:
• При эрозийном рефлюкс-эзофагите содействует заживлению эрозии. Прием 40 мг способствовал рубцеванию через 1 месяц лечения у 73% больных и через 2 месяца у 92%.
• В комплексном лечении язвы желудка, вызванной бактерией Helicobacter pylori, средство убыстряет ее эрадикацию. Рубцевание наблюдалось через 7 дней у 90% больных.
• При лечении неосложненной язвы, вызванной приемом НПВС, через 7 дней приема средства эзомепразол не требуется продолжение монотерапии.
• При кровотечениях, спровоцированных пептической язвой, ускоряет рубцевание ран.
Высокая цена препарата компенсируется за счет непродолжительных курсов лечения, а также положительного результата лечения.
Инструкция по применению указывает на целесообразность применения Нексиума в следующих случаях:
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ):
• В курсах лечения эрозивной формы;
• Для длительного поддержания низкого уровня желудочной кислотности после заживления эрозии;
• При терапии острых проявлений болезни.
При язвенной болезни (желудок и 12-перстная кишка) в комплексной терапии:
• В процессе лечения язвы 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• Для предотвращения ее рецидивов (как монолечение);
• В комплексе длительной терапии (для подавления выработки соляной кислоты) после кровотечений из пептической язвы (после отмены в/в препаратов).
Для предупреждения язвенной болезни, при приеме нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):
• Терапия больных, длительно (больше 30 дней) принимающих НПВС, а также для предотвращения язв желудка и 12-перстной кишки у таких больных (группа риска);
• Рубцевание язвы после НПВС;
• При аденоме поджелудочной железы (Синдром Золлингера-Эллисона) и других состояниях с повышением выработки желудочного секрета.
Осторожно применяют препарат при почечной недостаточности. Для пациентов пожилого возраста изменения дозы не требуется.
О противопоказаниях
Для эзомепразола, как и других S-изомеров омепразола существует относительно немного противопоказаний. Среди них будут:
• Индивидуальная непереносимость эзомепразола или других составляющих препарата;
• Мальабсорбция глюкозы, мальабсорбция сахарозы-изомальтозы, непереносимость фруктозы;
• Детский возраст до 12-ти лет для всех видов лечения;
• Детский возраст до 14-ти лет (кроме лечения ГЭРБ);
Недопустимо одновременное лечение Нексиумом и атазанавиром или нелфинавиром.
Особенности применения для детей, беременных и при грудном вскармливании:
Исследования на животных показали, что препарат не причиняет вреда матери и плоду, но назначение его при беременности инструкция по применению рекомендует, только в том случае, если вероятная польза превышает возможный вред. Данных о том, проникает ли препарат в грудное молоко, не публикуется. В этот период от лечения Нексиумом следует воздержаться.
Детям до 14 лет лекарство не назначают совсем, а в лечении ГЭРБ возможно назначение именно с 12-летнего возраста.
Для лечения других патологий показано назначение с 14 лет.
О взаимодействии с другими лекарственными средствами
При одновременном применении эзомепразола и лекарственных средств, всасывание которых зависит от кислой среды желудка, изменяется их скорость действия: абсорбция кетоконазола, эрлотиниба и др. снижается, а дигоксидина — повышается.
Уже точно известно, что эзомепразол взаимодействует с противовирусными препаратами, но пока нет точных данных каков механизм взаимодействия.
Влияет прием Нексиума и на концентрацию в крови диазепама, фенитоина, кломипрамина и их аналогов. Поэтому при совместном применении перед началом лечения эзомепразолом и после окончания его курса следует провести исследования на их концентрацию в плазме крови.
О дозировках и правилах приема
Назначение препарата должен проводить доктор, после проведения ряда исследований и получения результатов анализов.
Среди стандартных назначений будет следующий порядок:
• В лечении ГЭРБ дозировка по 40 мг через 24 часа на 30 дней, для достижения стойкого эффекта курс может быть продлен еще на 30 дней. Для предупреждения рецидивов дозировка составляет 20 мг/сутки
• Симптоматическое лечение ГЭРБ 20мг/сутки на 24 дня. Если проявления не исчезли, потребуются дополнительные обследования.
• Лечения ассоциированной с Helicobacter pylori язвы 12-перстной кишки, проводится в комплексе с антибиотиками (амоскициллин или кларитромицин). Назначают дозировки по 20 мг через 12 часов на 7 дней.
Важно! Таблетки нельзя дробить, измельчать, жевать, их необходимо проглатывать целыми. При невозможности проглотить, таблетку измельчают в порошок, растворяют в чистой воде и вводят через зонд (назогастральный).
О побочных проявлениях
Среди побочных проявлений при грамотном дозировании наиболее часто (примерно у одного из 10 больных) встречаются: боли в животе, запоры, диарея, а также метеоризм, возможны тошнота и рвота.
Нечасто (1 раз на 100 больных): головокружения, сонливость, кожные высыпания, повышение уровня печеночных ферментов, возникновение инфекционных заболеваний ЖКТ.
Редко (1 на 1000) возможны такие проявления, как гепатиты, нарушение вкусовых ощущений, стоматит, кандидоз, депрессии или возбуждение, замешательство, алтралгии, миалгии, аллопеция.
При длительном (более 2 месяцев) и в больших дозах приеме Нексиума увеличивается риск переломов (бедра, запястья и позвоночника).
При этом многие врачи считают данный препарат более действенным за счет пролонгации ингибирования протонного насоса и угнетения выработки соляной кислоты в желудке.
О составе и способе действия
Действующим компонентом лекарственного средства Нексиум является – эзомепразол. Это S-изомер омепразола, который воздействует на протонный насос в париентальных клетках желудка и угнетает его. Результатом процесса ингибирования становится снижение выработки обкладочными клетками соляной кислоты. В других блокаторах протонного насоса находятся только R-изомеры или же R и S-изомерами (как в омепразоле).
На первых порах применения эзомепразола, он воздействует на продукцию соляной кислоты так же, как и R-производные омепразола. Однако его метаболизация печенью при первом прохождении ниже (73% против 93% омепразола), а это позволяет говорить о том, что препарат дольше оказывает терапевтическое воздействие на секреторную функцию желудка и задерживает выработку секрета (соляной кислоты).
Лекарство вступает в действие на протяжении 1 ч. после перорального приема. При дозировке 20 мг через 24 часа, на 5-й день (через 7 часов после приема) фиксируется угнетение продукции соляной кислоты на 90%.
При дозировке 20 мг через 24 часа, внутрижелудочное Нр больше 4 поддерживалось у 76% больных на 5-й день до 17 часов за сутки. При приеме 40 мг — до 16 часов у 97%.
Лекарство имеет сложный состав, призванный уравновесить действие основного компонента. Кроме эзомепразола магния тригидрата, препарат дополнен незначительным количеством:
• эмульгаторов: моностеаратом глицерила, макроголом, титана диоксидом, магния стеаратом, натрия стеарилфумаратом;
• красителями (железа оксидами красным и желтым);
• сополимерами метакриловой и этакриловой кислоты;
• дезинтегрантами: кросповидоном, триэтилцитратом;
• гипролозой и гипромеллозой;
• парафином и сферическими гранулами сахарозы.
Выпускается Нексиум в таблетированной форме по 20 мг (вес 22,3 мг) и 40 мг (соответственно 44,5 мг). Таблетки имеют розовый цвет, оснащены продолговатой формы фаской и надписью:
• для 20 мг изображено на одной стороне «20 mg», на другой — «А/ЕН»;
• для 40 мг — на одной «40 mg», а с обратной — «А/ЕІ».
В сечении лекарство имеет белый цвет с желтыми точечными пелетами. Они упакованы в пластины по 10 шт., в пачке из картона находится 7 пластин.
Об эффективности и показаниях к применению
Препарат применяют в лечении заболеваний, связанных с гиперсекрецией желудочного секрета. Так, доказано, что назначение Нексиума:
• При эрозийном рефлюкс-эзофагите содействует заживлению эрозии. Прием 40 мг способствовал рубцеванию через 1 месяц лечения у 73% больных и через 2 месяца у 92%.
• В комплексном лечении язвы желудка, вызванной бактерией Helicobacter pylori, средство убыстряет ее эрадикацию. Рубцевание наблюдалось через 7 дней у 90% больных.
• При лечении неосложненной язвы, вызванной приемом НПВС, через 7 дней приема средства эзомепразол не требуется продолжение монотерапии.
• При кровотечениях, спровоцированных пептической язвой, ускоряет рубцевание ран.
Высокая цена препарата компенсируется за счет непродолжительных курсов лечения, а также положительного результата лечения.
Инструкция по применению указывает на целесообразность применения Нексиума в следующих случаях:
При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ):
• В курсах лечения эрозивной формы;
• Для длительного поддержания низкого уровня желудочной кислотности после заживления эрозии;
• При терапии острых проявлений болезни.
При язвенной болезни (желудок и 12-перстная кишка) в комплексной терапии:
• В процессе лечения язвы 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• Для предотвращения ее рецидивов (как монолечение);
• В комплексе длительной терапии (для подавления выработки соляной кислоты) после кровотечений из пептической язвы (после отмены в/в препаратов).
Для предупреждения язвенной болезни, при приеме нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):
• Терапия больных, длительно (больше 30 дней) принимающих НПВС, а также для предотвращения язв желудка и 12-перстной кишки у таких больных (группа риска);
• Рубцевание язвы после НПВС;
• При аденоме поджелудочной железы (Синдром Золлингера-Эллисона) и других состояниях с повышением выработки желудочного секрета.
Осторожно применяют препарат при почечной недостаточности. Для пациентов пожилого возраста изменения дозы не требуется.
О противопоказаниях
Для эзомепразола, как и других S-изомеров омепразола существует относительно немного противопоказаний. Среди них будут:
• Индивидуальная непереносимость эзомепразола или других составляющих препарата;
• Мальабсорбция глюкозы, мальабсорбция сахарозы-изомальтозы, непереносимость фруктозы;
• Детский возраст до 12-ти лет для всех видов лечения;
• Детский возраст до 14-ти лет (кроме лечения ГЭРБ);
Недопустимо одновременное лечение Нексиумом и атазанавиром или нелфинавиром.
Особенности применения для детей, беременных и при грудном вскармливании:
Исследования на животных показали, что препарат не причиняет вреда матери и плоду, но назначение его при беременности инструкция по применению рекомендует, только в том случае, если вероятная польза превышает возможный вред. Данных о том, проникает ли препарат в грудное молоко, не публикуется. В этот период от лечения Нексиумом следует воздержаться.
Детям до 14 лет лекарство не назначают совсем, а в лечении ГЭРБ возможно назначение именно с 12-летнего возраста.
Для лечения других патологий показано назначение с 14 лет.
О взаимодействии с другими лекарственными средствами
При одновременном применении эзомепразола и лекарственных средств, всасывание которых зависит от кислой среды желудка, изменяется их скорость действия: абсорбция кетоконазола, эрлотиниба и др. снижается, а дигоксидина — повышается.
Уже точно известно, что эзомепразол взаимодействует с противовирусными препаратами, но пока нет точных данных каков механизм взаимодействия.
Влияет прием Нексиума и на концентрацию в крови диазепама, фенитоина, кломипрамина и их аналогов. Поэтому при совместном применении перед началом лечения эзомепразолом и после окончания его курса следует провести исследования на их концентрацию в плазме крови.
О дозировках и правилах приема
Назначение препарата должен проводить доктор, после проведения ряда исследований и получения результатов анализов.
Среди стандартных назначений будет следующий порядок:
• В лечении ГЭРБ дозировка по 40 мг через 24 часа на 30 дней, для достижения стойкого эффекта курс может быть продлен еще на 30 дней. Для предупреждения рецидивов дозировка составляет 20 мг/сутки
• Симптоматическое лечение ГЭРБ 20мг/сутки на 24 дня. Если проявления не исчезли, потребуются дополнительные обследования.
• Лечения ассоциированной с Helicobacter pylori язвы 12-перстной кишки, проводится в комплексе с антибиотиками (амоскициллин или кларитромицин). Назначают дозировки по 20 мг через 12 часов на 7 дней.
Важно! Таблетки нельзя дробить, измельчать, жевать, их необходимо проглатывать целыми. При невозможности проглотить, таблетку измельчают в порошок, растворяют в чистой воде и вводят через зонд (назогастральный).
О побочных проявлениях
Среди побочных проявлений при грамотном дозировании наиболее часто (примерно у одного из 10 больных) встречаются: боли в животе, запоры, диарея, а также метеоризм, возможны тошнота и рвота.
Нечасто (1 раз на 100 больных): головокружения, сонливость, кожные высыпания, повышение уровня печеночных ферментов, возникновение инфекционных заболеваний ЖКТ.
Редко (1 на 1000) возможны такие проявления, как гепатиты, нарушение вкусовых ощущений, стоматит, кандидоз, депрессии или возбуждение, замешательство, алтралгии, миалгии, аллопеция.
При длительном (более 2 месяцев) и в больших дозах приеме Нексиума увеличивается риск переломов (бедра, запястья и позвоночника).